Un nouveau médicament analgésique non addictif

Les scientifiques ont découvert un bifonctionnel synthétique sûr et sans dépendance drogue pour soulager la douleur

Les opioïdes constituent le soulagement de la douleur le plus efficace. Cependant, la consommation d'opioïdes a atteint un point critique et devient un énorme fardeau de santé publique dans de nombreux pays, notamment aux États-Unis, au Canada et au Royaume-Uni. La « crise des opioïdes » a commencé dans les années 90, lorsque les médecins ont commencé à prescrire des médicaments à base d'opioïdes. douleur des analgésiques comme l'hydrocodone, l'oxycodone, la morphine, le fentanyl et plusieurs autres à un taux plus élevé. En conséquence, le nombre d'opioïdes prescrits est actuellement à des niveaux maximaux, ce qui entraîne une consommation élevée, une surdose et des troubles liés à l'abus d'opioïdes. La surdose de drogue est la principale cause de décès chez les jeunes qui sont autrement indemnes de la maladie. Ces médicaments sont très dépendance car ils sont accompagnés de sentiments d'euphorie. Les médicaments opioïdes sur ordonnance les plus courants comme le fentanyl et l'oxycodone produisent également de nombreux effets secondaires indésirables.

Les scientifiques cherchent une alternative calmant drogue qui serait aussi efficace que les opioïdes pour soulager douleur mais moins les effets secondaires dangereux inutiles et le risque de dépendance. Le principal défi de la recherche d'une alternative réside dans le fait que les opioïdes agissent en se liant à un groupe de récepteurs dans le cerveau qui bloquent simultanément la douleur et déclenchent également des sentiments de plaisir qui provoquent une dépendance. Dans une étude publiée dans Science Translational Medicine, scientifiques des États-Unis et du Japon ont entrepris de développer un composé chimique qui se concentrera sur deux cibles, à savoir deux récepteurs opioïdes spécifiques dans le cerveau. La première cible est le récepteur opioïde « mu » (MOP) auquel les médicaments traditionnels se lient, ce qui rend les opioïdes si efficaces pour soulager la douleur. La deuxième cible est le récepteur de nociception (NOP) qui bloque les effets secondaires liés à la dépendance et à l'abus des opioïdes qui ciblent le MOP. Tous les médicaments opioïdes sur ordonnance connus n’agissent que sur la première MOP cible et c’est pourquoi ils créent une dépendance et présentent une gamme d’effets secondaires. Si un médicament pouvait agir simultanément sur ces deux cibles, cela résoudrait le problème. L'équipe a découvert un nouveau composé chimique AT-121, qui présente la double action thérapeutique requise, dans un modèle animal de primates non humains ou de singes rhésus (Macaca mulatta). L’étude a été menée sur 15 singes rhésus adultes mâles et femelles. L'AT-121 supprime les effets addictifs tout en produisant un effet analgésique semblable à la morphine pour le traitement de la douleur. L’effet est similaire à celui que produit le composé buprénorphine pour l’héroïne. Un risque plus faible de dépendance a été jugé par une expérience simple dans laquelle les singes avaient accès à l'auto-administration d'AT-121 en appuyant sur un bouton, et ils ont choisi de ne pas le faire. Cela contrastait fortement avec l’oxycodone, un médicament opioïde conventionnel, que les animaux continuaient à administrer jusqu’à ce qu’il soit nécessaire d’empêcher une surdose. Dans cette expérience à court terme, les singes n’ont montré aucun signe de dépendance.

D'un point de vue pharmaceutique, l'AT-121 est une combinaison équilibrée de deux médicaments dans une seule molécule et est donc appelé médicament bifonctionnel. L'AT-121 présentait un niveau de répit efficace contre la douleur similaire à celui de la morphine, mais à une dose cent fois inférieure à celle de la morphine. Il s'agit d'une découverte cruciale car ce médicament a pu soulager la douleur sans risque d'addiction et sans les effets secondaires nocifs couramment observés avec une surdose d'opioïdes tels que des démangeaisons et des effets respiratoires mortels.

La présente étude a été menée sur un modèle de primate (singes) - une espèce étroitement apparentée à l'homme - ce qui rend cette étude plus prometteuse avec une probabilité plus élevée de résultats similaires chez l'homme. Par conséquent, un composé comme l'AT-121 est une alternative potentielle aux opioïdes viables. Les scientifiques cherchent à mener des essais précliniques pour garantir l'innocuité de l'AT-121 avant de l'évaluer chez l'homme. Le médicament doit également être testé pour « l'activité hors cible », c'est-à-dire toute interaction possible qu'il produit avec d'autres zones du cerveau ou même à l'extérieur du cerveau. Cela aidera à déterminer tout autre effet secondaire probable. Le médicament est très prometteur en tant que médicament alternatif sûr pour le traitement de la douleur. S'il est testé avec succès sur des humains, il peut aider à apaiser le fardeau médical en ayant un impact énorme sur la vie humaine.

***

{Vous pouvez lire le document de recherche original en cliquant sur le lien DOI ci-dessous dans la liste des sources citées}

Sources)

Ding H et al. 2018. Un agoniste bifonctionnel de la nociceptine et des récepteurs opioïdes mu est analgésique sans effets secondaires opioïdes chez les primates non humains. Science Translational Medicine. 10 (456).
https://doi.org/10.1126/scitranslmed.aar3483

***

Ne manquez pas

L'aviptadil pourrait réduire la mortalité chez les patients COVID gravement malades

En juin 2020, essai RECOVERY d'un groupe de...

Une alternative prometteuse aux antibiotiques pour traiter les infections des voies urinaires

Des chercheurs ont signalé une nouvelle façon de traiter les problèmes urinaires...

Tromper le corps : une nouvelle façon préventive de lutter contre les allergies

Une nouvelle étude montre une méthode innovante pour lutter contre...

Un candidat médicament antiviral à large spectre

Une étude récente a développé un nouveau médicament potentiel à large spectre...

Avancées dans la régénération du cœur endommagé

Des études récentes sur des jumeaux ont montré de nouvelles façons de régénérer...

Reste en contact:

92,069VentilateursJ'aime
45,568InstaSuivre
1,772InstaSuivre
51AbonnésS’abonner

Newsletter

Actualités

Qfitlia (Fitusiran) : un nouveau traitement à base d'ARNsi pour l'hémophilie  

Qfitlia (Fitusiran), un nouveau traitement à base d'ARNsi pour l'hémophilie...

Dispositif en titane comme remplacement permanent d'un cœur humain  

Utilisation du « cœur artificiel total BiVACOR », un métal en titane...

Conscience cachée, fuseaux de sommeil et rétablissement chez les patients comateux 

Le coma est un état d'inconscience profonde associé à des troubles cérébraux.

Spray nasal d'adrénaline pour le traitement de l'anaphylaxie chez les enfants

L'indication du spray nasal d'adrénaline Neffy a été élargie (de...
Équipe SCIEU
Équipe SCIEUhttps://www.scientificeuropean.co.uk
Scientifique Européen® | SCIEU.com | Avancées significatives de la science. Impact sur l'humanité. Esprits inspirants.

La première grossesse et naissance réussies après une greffe d'utérus d'une donneuse décédée

La première greffe d'utérus d'un donneur décédé mène à la naissance réussie d'un bébé en bonne santé. L'infertilité est une maladie moderne qui touche au moins 15...

Effets du Donépézil sur les régions du cerveau

Le donépézil est un inhibiteur de l'acétylcholinestérase1. L'acétylcholinestérase décompose le neurotransmetteur acétylcholine2, réduisant ainsi la signalisation de l'acétylcholine dans le cerveau. L'acétylcholine (ACh) améliore l'encodage de...

Tildrakizumab pour le traitement du psoriasis en plaques modéré à sévère : « Ilumya » de Sun Pharma pourrait-il être une meilleure option ?

Le tildrakizumab est commercialisé par Sun Pharma sous le nom commercial Ilumya et a été approuvé par la FDA en mars 2018 après analyse de...